精氨酸加压素

时间:2024-10-22 05:14:39编辑:小早

加压素的作用机理

抗利尿激素与远曲小管和集合管上皮细胞管周膜上的V2受体结合后,激活膜内的腺甘酸化酶,使上皮细胞中cAMP的生成增加;cAMP生成增加激活上皮细胞中的蛋白激酶,蛋白激酶的激活,使位于管腔膜附近的含有水通道的小泡镶嵌在管腔膜上,增加管腔膜上的水通道,从而增加水的通透性。当抗利尿激素缺乏时,管腔膜上的水通道可在细胞膜的衣被凹陷处集中,后者形成吞饮小泡进入胞浆,称为内移(internalization)。因此,管腔膜上的水通道消失,对水就不通透。这些含水通道的小泡镶嵌在管腔膜或从管腔膜进入细胞内,就可调节管腔内膜对水的通透性。基侧膜则对水可自由通过,因此,水通过管腔膜进入细胞后自由通过基侧膜进入毛细血管而被重吸收。如:大量饮清水后,血液稀释,晶体渗透压降低,抗利尿素分泌减少,肾对水的重吸收减少,结果排出大量低渗尿,将体内多余的水排出体外,此现象称水利尿(water diuresis)。

加压素的基本信息

药物名称:  加压素 药物别名:  必压生 Pitressin英文名称:  Vasopressin英文别名: Vasopressins; ADH; ADH (hormone); Antidiuretic hormone; HSDB 3412; Inyectable de vasopresina; Inyectable de vasopresina [INN-Spanish]; Leiormone; Pitressin; Solute injectable de vasopressine; Solute injectable de vasopressine [INN-French]; Tonephin; Vasophysin; Vasopressin injection; Vasopressina; Vasopressina [DCIT]; Vasopressine; Vasopressini injectio; Vasopressini injectio [INN-Latin]; Vasopressinum; beta-Hypophamine; 1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[5-amino-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide; 1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]-4-guanidino-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide; (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-5-amino-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide; (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]-4-guanidino-butyl]pyrrolidine-2-carboxamideCAS:11000-17-2EINECS:234-236-2分子式:C92H130N28O24S4分子量:2140.4498药物说明:  注射液:1ml:10u、1ml:20u。功用作用:  尿崩症、食管静脉曲张出血的治疗,也用于中枢性尿崩症、肾性尿崩症和精神性烦渴的鉴别诊断。用法用量:  尿崩症,肌内或皮下注射,成人5u~10u/次,2~3次/日,小儿2.5u~10u/次,3~4次/日。诊断试验,皮下一次注射5u。 食管静脉曲张出血,静脉滴注,400u/次,滴速0.4u/min,滴注时间不超过12h为宜,出血停止后以0.2u/min的滴速再持续24h。注意事项:  妊娠B类,孕妇及对本品过敏者禁用,哮喘、癫痫、冠心病、心功能不全、偏头痛、高血压及肾功能损害者慎用。 不良反应:荨麻疹、发热、支气管痉挛、皮肤发红、胸闷等过敏症状。大剂量可引起血压升高、心律失常、心绞痛或心肌梗死、周围血管收缩、腹部或胃部绞痛、恶心、呕吐、出汗增多、腹泻、暧气等。血管升压素(又称抗利尿激素)是由下丘脑的视上核和室旁核的神经细胞分泌的9肽激素,经下丘脑—垂体束到达神经垂体后叶后释放出来。其主要作用是提高远曲小管和集合管对水的通透性,促进水的吸收,是尿液浓缩和稀释的关键性调节激素。此外,该激素还能增强内髓部集合管对尿素的通透性。 目录[隐藏]简介 主要作用 作用机理 影响抗利尿激素(ADH)释放的因素影响加压素释放的主要因素是血浆品体渗透压和循环血量的改变。抗利尿激素(ADH)化学简式______ S __S ______| |H2N-Gly-Arg-Pro-Cys-Asn-Gln-Phe-Tyr-Cys-COOHCAS NO.:9034-50-8分子结构图:

发热中枢的调节介质是什么?

发热中枢正调节介质有前列腺素E,钠钙比,cAMP,CRH(促肾上腺皮质激素释放激素)。负调节介质有精氨酸加压素(抗利尿激素),黑素细胞刺激素,脂皮质蛋白。因中枢神经系统病变引起体温调节中枢异常所产生的发热。中枢性发热在发热的各种病因中较为少见,其表现及处置也与常见的各种感染性及其它原因引起的发热不同。扩展资料:切除大脑皮层及部分皮层下结构后,只要保持下丘脑及其以下的神经结构完整,动物虽然在行为上可能出现一些缺欠,但仍具有维持恒定体温的能力。如进一步破坏下丘脑,则动物不再能维持相对恒定的体温。以上实验说明,调节体温的主要中枢部位位于下丘脑。部位加温时,热敏神经元兴奋,促进散热反应;如使其冷却时,冷敏神经元兴奋,促进产热反应。如果以上述温度刺激下丘脑后部,效果不显著,以电刺激下丘脑后部则能使骨骼肌紧张性增强,增加产热。

求醋酸去氨加压素注射液药品说明书

【批准文号】
国药准字H20103133
【通用名称】
醋酸去氨加压素注射液
【英文名称】
Desmopressin
【生产企业】
深圳翰宇药业股份有限公司
【功效主治】
中枢性尿崩症、夜间遗尿及血友病等,也用于肾尿液浓缩功能的测试。
【化学成分】
本品主要成份为醋酸去氨加压素。
化学名称:1-去氨基-8-D-精氨酸加压素醋酸盐
化学结构式:
分子式:C46H64N14012S2·CH3COOH
分子量:1129.35
辅料:氯化钠、注射用水。
【药理作用】
1.本品所含去氨加压素,与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别,主要是对半胱氨酸作脱氨基处理和以D-精氨酸取代L-精氨酸。这些结构改变后,使临床剂量的去氨加压素的作用时间延长,而不产生加压的副作用。
2.按每公斤体重0.3微克静脉注射醋酸去氨加压素,使血浆中凝血因Ⅷ(Ⅷ:C)的活力增加2-4倍;该剂量也增加血管性血友病抗原因子(vWF:Ag),同时释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活剂(t-PA)。
3.因尿毒症、肝硬化、先天性或用药诱发血小板机能障碍,以及不明病因引起的出血时间过长,在给药后可缩短出血时间或使出血时间正常化。
4.使用本品可避免因使用第Ⅻ因子制剂而导致人类免疫缺陷病毒(HIV)及肝炎病毒感染的危险。
【药物相互作用】
1.一些可引起释放抗利尿激素的药物,如三环类抗抑郁剂、氯丙嗪、卡马西平等,可增加抗利尿作用和增加水潴留的危险。
2.吲哚美辛(消炎痛)会加强患者对去氨加压素的反应,但不会影响其药效的持续时间。该作用可能没有任何临床意义。
【不良反应】
疲劳、头痛、恶心和胃痛。一过性血压降低,伴有反射性心动过速及面部潮红。眩晕。治疗时若有对水分摄入进行限制,则有可能导致水潴溜,并有伴发症状,如血钠降低、体重增加、严重情形下可发生痉挛。
【禁忌症】
下列患者禁用本品:
1.习惯性及精神性烦渴症者;
2.不稳定性心绞痛患者;
3.代偿失调的心功能不全患者;
4.ⅡB型血管性血友病的患者;
5.需服用利尿剂的其他疾病患者。
【用法用量】
口服,尿崩症0.1mg~0.2mg/次,3次/日;夜间遗尿症0.2mg~0.4mg/次,睡前用。静脉注射,中枢性尿崩症,成人1(g~4(g/次,1岁以上儿童0.4(g~1(g/次,1岁以下儿童0.2(g~0.4(g/次,1~2次/日。肌内注射或皮下注射,肾尿液浓缩功能试验,成人4(g,1岁以上儿童1(g~2(g,1岁以下儿童0.4(g。静脉滴注,控制出血或术前预防出血,按体重0.3(g,用生理盐水稀释至50ml~100ml,在15~30min滴完,必要时可重复1~2次。
【药品储藏】
密闭,在凉暗干燥处保存。
【注意事项】
妊娠B类。婴儿及老年患者、有水电解质平衡紊乱及颅内压增高者慎用。超量会增加水潴留和低钠血症的危险性。对低钠血症的处理因人而异。非症状性低钠血症的患者,应停用去氨加压素和限制液体摄入量,对伴有症状的低钠血症患者,宜在滴注时加入等渗或高渗氯化钠。水潴留严重时(痉挛及失去知觉),应加用呋噻米进行治疗。习惯性或精神性燥渴;不稳定性心绞痛;代谢失调性心脏功能有全;IIB型血管性血友病患者。应特别注意水潴留的危险性。液体的摄入量应尽可能降低到量小量,并应定期检查体重。


醋酸去氨加压素注射液的用法用量

成人静脉给药常规剂量1.中枢性尿崩症:一次1-4μg,一日1-2次。2.治疗和预防出血:(1)通常一次0.3μg/kg,溶于生理盐水50-100ml在15-30分钟内静脉输注。若效果显著,可间隔6-12小时重复1-2次;若再多次重复此剂量,效果将会降低。(2)血友病A:通常一次16-32μg,溶于生理盐水30ml内快速滴入,每12小时1次。(3)血管性血友病:按体重0.4μg/kg,溶于生理盐水30ml内快速滴入,每8-12小时1次。皮下注射1.中枢性尿崩症:一日2-4μg,通常早晚各1次。2.血友病A:剂量同“静脉给药”。3.血管性血友病:用于轻度出血者,剂量同“静脉给药”。4.肾脏浓缩功能试验:4μg。肌内注射 肾脏浓缩功能试验:同皮下注射。

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